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是阻断了运动神经的多巴胺受体。硫利达嗪的锥体外系副作用很弱,主要用于治疗精神分裂症,此外还具有较强的降血压作用。2位含S取代基的结构还有硫乙拉嗪、哌泊噻嗪等,对慢性精神病人有明显的改善作用。 (三)吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响
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一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.
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1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
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应取代的二苯胺,与铁粉加热脱去羧基,在碘的催化下与硫环合,形成三环吩噻嗪母核,再于碱性缩合剂催化下与相应的卤代侧链缩合得到。 盐酸氯丙嗪的2位为氯取代,故以间氯苯胺为原料与邻氯苯甲酸制得2-羧基-3-氯-二苯胺。用硫环合时,生成少量4-氯
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1、非水溶液滴定法 吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱,不能被滴定,侧链上脂氨基碱性较强,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂,用高氯酸滴定液滴定,由于为盐酸盐,所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液,使生成难离解的氯气
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吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中
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非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液
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吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟
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氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核,环中的S和N都是很好的电子给予体,所以特别容易被氧化。 氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色。氧化产物非常复杂,大约有十几种,最初的氧化产物是醌式化合物。日光及重金属离子对其氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,以阻止氧化变色。
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氘代甲醇中水出峰位置是多少吗?氘代甲醇中水不会出峰,从化学的角度逻辑推算,氘代甲醇一般在氢谱中会因浓度的变化而产生位移,可以配高浓度和低浓度的来观察。还有就是氘代甲醇在质子溶剂,氘水,氘代甲醇中会被氘代而不出峰。所以氘代甲醇中水不会出峰。